睡莲科植物莲NelumbonuciferaGaeertn是一种重要的中草药，其叶能清暑利湿、止血，其梗能宽中理气等，其莲成熟种子的绿色胚芽-莲子心，具有清心理气火、固精血之功效。莲子心的药效主要为降压作用，《本草纲目》记载其性味苦寒，有清心去热之功效，因而被基本定位为一个作用于心血管系统尤其是抗心律失常的药物而进行研究。据报道，莲子心中主要含有莲心碱（liensinine）、甲基莲心碱（neferine）、异莲心碱（isoliensinine）等生物碱及木犀草素、芦丁等黄酮类化合物。在莲子心中，含量较高的酚性生物碱-莲心碱，是一种双节基异喹啉单醚键型生物碱，是一类在植物界分布局限、结构类型多样、生理活性广泛的天然二聚生物碱，这类生物碱分子中的苄基碳处于氮原子的β位，易被氧化剂（如高锰酸钾）氧化或在O2存在、紫外灯照射下发生光氧Chemicalbook化；在H2O2作氧化剂时，氮原子会质子化，产物一般是N-氧化物的混合物；此产物又可以在6%的H2SO3或锌粉作用下，还原为原生物碱；当金属钠/液氨作为还原剂时可使醚键断裂发生还原裂解反应；在非质子溶剂条件下，苯硫酚钠可使生物碱的氢卤酸盐转化原生物碱。由于这类生物碱分子中含有酚羟基，因此与酸酐、酰氯、羧酸等酰化剂还可以发生O-酰化反应。现代研究表明莲心碱具有降血压、减慢心率，抑制心肌收缩力、抗心律失常等多种心血管活性；还能减轻脂质过氧化损伤，对大鼠缺血再灌注心肌损伤起到保护作用，莲心碱可减少脂质过氧化物MDA的生成，增强血清SOD和GSH-Px活性，从而降低了自由基引起的一系列细胞损伤反应；还可有效的使脑缺血区局部ATP含量升高，降低乳酸含量，显著改善脑缺血组织能量代谢状况，从而改善脑缺血再灌注大鼠的神经功能障碍，缩小脑梗塞范围。抗心律失常莲心碱5mg/kg，iv，可显著对抗*诱发的大鼠及哇巴因诱发的豚鼠心律失常；也能预防肾上腺素所致的豚鼠室颤的发生，还能对抗心肌缺血复灌所致的大鼠心律失常；莲心碱85mg/kg，iv，能使家兔心率减慢，P-R间期延长；莲心碱30μmol/L能延长离体豚鼠左心房功能性不应期。莲心碱减慢心率，使心室舒张期延长，有利于血液从心外膜区向内膜区灌注，改善缺血缺氧；抑制心肌收缩，降低后负荷，从而降低了心肌耗氧量，有利于抗心律失常作用发挥。莲心碱对心肌慢反应动作电位及慢内向电流有影响，10～100μmol/L可浓度依赖性降低离体兔窦房结（SAN）起搏细胞慢反应动作电位幅度（APA）及零相*上升速率（Vmax），延长窦性周长（SCL），同浓度下，其作用强于奎尼丁；还可明显拮抗Bayk8644，增大SAN起搏细胞及高K+诱发的豚鼠乳头肌慢反应动作电位的APA和Vmax作用，莲心碱1～100μmol/L可浓度依赖性抑制犬浦肯野氏纤维慢向内流；还可对抗乙酰胆碱缩短动作电位时程的作用，这些都提示莲心碱对Na+、K+、Ca2+的跨膜转运均有抑制作用。用膜片钳全记录方法研究发现，莲心碱具有浓度依赖性阻滞豚鼠心室肌细胞L型钙通道电流的作用，此作用可能是莲心碱抗多种实验性心Chemicalbook律失常的重要机理之一。降压莲心碱有短暂降压作用。给猫静注莲心碱10mg/kg，血压立即下降至原水平40%，同时心电图显示心动过速，但10min～20min即恢复；十二指肠内给药100mg/kg后约20min，血压开始下降，观察2h，其血压下降至原水平的30%，心率减慢。莲心碱的降压效应和有效作用时间具有剂量依赖性，与相同剂量的甲基莲心碱（莲子心中提取出的另一种生物碱）降压效应基本相同，但有效作用时间较甲基莲心碱短。实验显示，莲心碱对舒张压的作用大于收缩压，提示该药的主要作用部位在外周血管，而非中枢作用。抑制平滑肌收缩莲心碱对去氧肾上腺素（PE）、5-羟色胺（5-HT）、组胺（His）引起的兔主动脉环收缩有不同程度抑制作用，且对PE引起的收缩，其抑制作用更为明显；对高K+去极化引起的收缩抑制作用不明显，提示该药对电压依赖性钙通道影响较小。莲心碱还能抑制PE所致兔尿道平滑肌的收缩，在离体兔主动脉环和大鼠肛尾肌上，能使α1受体激动剂甲氧胺和PE量-效曲平行右移，*反应不变，测得PA2值分别为6.8和6.6，表明莲心碱对α1受体具有较高选择性，并呈竞争性拮抗；还明显抑制去甲肾上腺素（NE）所致的内钙释放，而对NE所致的外钙内流影响较小，具有抑制细胞内钙释放的作用。